Воспаление (часть 3)

Побочные эффекты НПВС

Из предыдущих частей мы знаем, что механизм действия НПВС связан с ингибированием (угнетением) специфического фермента ЦОГ, чья деятельность связана с синтезом простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты.

Нам известны положительные эффекты НПВС, но при этом важно знать и побочные эффекты и понимать их физиологию.

Мы знаем, что ЦОГ-1 и ЦОГ-2 имеют различия в проявлении своих физиологических функций, исходя из их угнетения и будут проявляться побочные эффекты. Например, ЦОГ-1 играет ключевую роль в синтезе тромбоксана, а ЦОГ-2 отвечает за синтез простациклина и в большей степени за воспалительные реакции.

Можно условно обобщить: при ингибировании ЦОГ-1 мы можем получить побочные эффекты в отношении: ЖКТ, почек, системы кровообращения (нарушение агрегации тромбоцитов) и печени. При ингибировании ЦОГ-2: система кровообращения (повышение агрегации тромбоцитов), сердечнососудистая система и печень.

Активность ингибирования ЦОГ у всех НПВС разная и доза зависима, так же мы знаем, существуют НПВС с селективным (избирательным) угнетением только ЦОГ-2, именно от силы ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и зависит частота и сила возникновения побочных эффектов.

Для каждого человека проявление побочных эффектов и их частота связана с определённой генетической предрасположенностью и с дозой используемых НПВС, например, существуют селективные ингибиторы ЦОГ-2, но при превышении дозы, они также способны ингибировать и ЦОГ-1.

Мы рассмотрим побочные эффекты в отношении сердечнососудистой системы, почек и ЖКТ.

Угнетение синтеза простагландинов несёт негативный след по отношению к эндотелию (внутренняя оболочка сосудов) мешая его нормальному функционированию. Снижается синтез простациклинов (ЦОГ-2), а также тромбоксана (ЦОГ-1), Весь этот комплекс реакций в определённых случаях может приводить к кровотечениям (ЦОГ-1), тромбам (ЦОГ-2) и в последствии к инсультам и инфарктам.

Для почек нормальный синтез простагландинов, очень важен, так как они отвечают за почечный кровоток. При приёме определённых НПВС может происходить снижение почечного кровотока и кровяного давления непосредственно в почках (ЦОГ-1), что нарушает их работу, что может приводить к задержке натрия и воды. Приём НПВС в определённых случаях может привести даже к острой почечной недостаточности, которая связана с сильным снижением почечного кровотока и образованием некротических зон. Проявление побочных эффектов по отношению к почкам, по причине следственной связи, могут приводить к проблемам с сердечнососудистой системой.

В отношении к ЖКТ для нас важным эффектом будет действие простагландинов, а в частности простагландина Е2 (ПГ2) на желудок (ЦОГ-1), ПГ2 – повышает секрецию слизи желудком и снижает секрецию соляной кислоты, способствует сокращению гладкой мускулатуры ЖКТ. Исходя из этого, можно понять, что при использовании НПВС у нас будет снижаться секреция желудочной слизи и повышаться секреция соляной кислоты. Сами по себе большинство НПВС являются кислотами, которые оказывают негативное действие по отношению к слизистой желудка. При длительном или неправильном использовании это может привести к язвам и кровотечению.

В следующей части я расскажу о практическом применении всей этой информации, о правильном выборе НПВС при различных заболеваниях связанных с опорно-двигательным аппаратом или другими системами человеческого организма, о том, как избежать побочные эффекты и получить максимум клинического эффекта. А также о правильном выборе НПВС и его использовании вместе с ААС, диуретиками и многими другими препаратами.

Ставьте лайки и пишите в ЛС темы, на которые Вы бы хотели увидеть статьи, если они будут мне интересны и актуальны, то я обязательно об этом напишу.